CHT Co.

Аzatril (azithromycin) – нов антибиотик на Балканфарма-Разград АД

Инфекциите на дихателните пътища са една от най-честите причини (10%) за хоспитализация. Антибактериалната терапия с бета-лактамни антибиотици напоследък е с ограничени възможности при лечението на респираторните инфекции, тъй като повечето от патогените - Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae – проявяват висока резистентност към тях. От друга страна унищожаването на някои бактерии, които се развиват вътреклетъчно (Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila), изисква постигане на терапевтични антибиотични концентрации вътреклетъчно.

Azatril (azithromycin) е представител на нов клас макролиди - азалиди, чиито спектър включва грам-положителни и грам-отрицателни аероби, някои анаероби (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae (табл. 1).

Азитромицин притежава от 2 до 8 пъти по-висока активност от тази на еритромицин и от 4 до 8 пъти по-висока от тази на кларитромицин спрямо Haemophilus influenzae. От 2 до 4 пъти азитромицин е по-активен от еритромицин спрямо Branhamella catarrhalis, 8 пъти по-активен спрямо Neisseria gonorrhoeae и 10 пъти по-активен спрямо Haemophilus ducrey.

Азитромицин сe характеризира със най-дълго време на полуелиминиране сред макролидите (2-4 дни), свързва се със плазмените протеини около 20%, екскретира се със жлъчката -50% (табл. 2). Не блокира цитохром P - 450 и по този начин не повлиява плазмените концентрации на други медикаменти, приложени едновременно с него. Концентрацията на азитромицин в повечето тъкани превишава от 10 до 100 пъти концентрацията в серума.

I/E* - съотношение интрацелуларни/екстрацелуларни концентрации.

Динамично равновесие между концентрациите във вътреклетъчното и извънклетъчното пространство се постига чрез транспорта на азитромицин посредством фагоцитите до мястото на инфекцията, което обяснява ефективността на този "тъканно активен" антибиотик. Освобождаването му от фагоцитите настъпва при контакта с бактериите, което не се наблюдава при другите макролиди.

Клиничните предимства на азитромицин включват еднократен дневен прием при 5-дневен лечебен курс за респираторни инфекции и инфекции на кожата или единична доза (1 g) за хламидиоза, с която се осигурява цялостно лечение.

Клинични данни за лечение с азитромицин, отразени в научните съобщения на Петия международен конгрес по макролиди, азалиди, стрептограмини, кетолиди и оксазолидинони (ICMASKO-5), състоял се от 26 до 28 януари 2000 г. в Севиля:

При инфекции на горните дихателни пътища азитромицин, приеман веднъж дневно по 500 mg, 3 дни (общо 1.5 g), поддържа терапевтични концентрации в тонзилите (4.5 mg/l) още 7.5 дни. Еднократна доза 1.5 g азитромицин е клинично еднакво ефективна и поносима, колкото 500 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни и е еднакво ефективна с 250 mg кларитромицин, приеман два пъти дневно в продължение на 10 дни.

При сравняване на резултата и цената на лечението на придобита в обществото пневмония с азитромицин, амоксицилин и цефуроксим аксетил, азитромицин е показал най–добър терапевтичен ефект - 77% пълно излекуване (за амоксицилин - 55 % и за цефуроксим аксетил - 53%), с най-добра поносимост и най-ниска цена на лечението.

При лечение на обострени хронични бронхити, от които 177 случая със изолиран Haemophilus influenzae, 83 случая със Branhamella catarrhalis и 217 случая със Streptococcus pneumoniae, най-висока чувствителност на изолатите е отбелязана спрямо азитромицин, като излекуването с него е настъпило след 5 - дневен курс на лечение, с кларитромицин - след 12 дневен и с амоксицилин - след 13 дневен.

При сравнително лечение на otitis media с азитромицин и кларитромицин при деца до 12 години след 3 дневно лечение с азитромицин (еднократен дневен прием) клиничният ефект е бил 98%, a с кларитромицин след 10 дневно лечение (двукратен дневен прием) клиничният ефект е бил 96 %, като съответно цената му е била значително по-висока.

При сравняване лечението с азитромицин и ко-амоксиклав на инфекции на долните дихателни пътища (обострени хронични бронхити), е констатирано, че 3 дневен курс с еднократен дневен прием на азитромицин е толкова ефективен клинично и микробиологично, колкото 10 дневен курс с ко-амоксиклав.

Вътреклетъчни патогени като Ureaplasma urealyticum, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Chlamydia trachomatis и Gardnerella vaginalis най-често предизвикват уретрити и цервицити при лица в сексуално-активна възраст, което може да доведе до епидидимити, салпингити, ендометрити. Последиците от хладимиалния салпингит включват безплодие и извънматочна бременност. При бременни инфекцията може да се пренесе на плода и той да развие неонатален конюнктивит и пневмония. Азитромицин достига високи интрацелуларни концентрации в гениталиите, с които може да унищожи хладимидиите и останалите чувствителни спрямо него интрацелуларни патогени.

При всички клинични случай, отразени в литературата, азитромицин е показал много добра поносимост. При 1371 деца до 16 години, лекувани за инфекции на горните дихателни пътища, при сексуално преносими инфекции и инфекции на кожата и меките тъкани, нежелани лекарствени реакции са документирани при 5.98 % от случаите, от които 5.84 % са от страна на гастро - интестиналния тракт. Прекъсване на лечението се е наложило само при 0.29 % от тях .

Сравнителното изследване за бионаличност между Azatril (azithromycin)-Balkanpharma и Sumamed (azithromycin)-PLIVA при 18 здрави лица, проведено в II-ра РОБ-София, показа, че по отношение на степен на резорбция, скорост на настъпване на ефекта и биологично действие, препаратите са биоеквивалентни.

Azatril се предлага се под формата на капсули от 250 mg по 8 броя в блистер

Заключение – Азалидният макролид Azatril (azithromycin) на Balkanpharma притежава широки терапевтични възможности за лечение на: фарингити, тонзилити, синузити, обострени хронични бронхити, пневмонии, сексуално - преносими инфекции (цервицити, уретрити), инфекции на кожата и меките тъкани. Лечебният курс е относително кратък, а цената - оптимално най-ниска.

За допълнителна информация можете да се обръщате на адрес: